載胰島素白及多糖可溶性微針機(jī)械強(qiáng)度測定

多肽類大分子藥物胰島素（insulin，INS），常通過sc 給藥，生物半衰期短，需低溫冷鏈運(yùn)輸和貯存，嚴(yán)重影響了患者用藥的依從性與便捷性。盡管如此，由于缺乏替代的藥物及給藥方式，sc 胰島素仍然是治療1 型和2 型中晚期糖尿病的治療途徑。胰島素透皮遞送是一種有潛力的給藥方式，相對于sc，透皮遞送可極大改善患者的依從性。然而，皮膚角質(zhì)層屏障使大分子藥物難以透皮吸收。隨著微制造技術(shù)的進(jìn)步，微針這種可打破角質(zhì)層障礙、可自我服務(wù)、無痛、緩釋的透皮給藥方式受到了研究者的關(guān)注。其中，可溶性微針（flexiblepatches，DMNs）介導(dǎo)的多肽類大分子藥物透皮遞送技術(shù)，以其低成本、單劑量、易于給藥、可避免肝臟首過效應(yīng)、改善熱穩(wěn)定性、簡化藥物運(yùn)輸貯存和醫(yī)療廢物處理等優(yōu)勢，有望更好地改善患者的健康和生活質(zhì)量。

白及多糖（Bletilla striata polysaccharide，BSP）是從蘭科白及屬植物白及B. striata (Thund.) Reichb.f.塊莖中提取的一種天然可溶性葡甘露聚糖材料，廣泛用于藥物制造黏合劑、成膜材料、凝膠和傷口敷料等。目前，已證明白及多糖具有促進(jìn)傷口愈合和止血的作用，還具有抗炎、抗氧化和抗菌活性。因此，白及多糖可能有助于恢復(fù)因微針插入引起的微創(chuàng)傷，如防止細(xì)菌感染和減輕炎癥。本課題組的前期研究工作已制備了以白及多糖為基質(zhì)的DMNs，其易于制造，針體具有良好的機(jī)械強(qiáng)度，皮膚刺入性能較好。然而白及多糖作為微針背襯材料，缺乏理想的柔韌性，容易斷裂且與皮膚貼合度欠佳。由于皮膚的彈性，微針需要足夠的機(jī)械強(qiáng)度才能穿透角質(zhì)層，背襯則需要足夠的柔韌性與皮膚緊密貼合，以利于藥物的成功遞送。擬采用微模塑法制備包載胰島素的白及多糖可溶性微針柔性貼片（INS-DMNs），以白及多糖為針體材料，聚乙烯醇為背襯材料，通過工藝優(yōu)化，制備具有良好柔韌性背襯與刺入性能的可溶性微針，并考察其理化性能和初步藥效學(xué)，為白及多糖制備的DMNs 應(yīng)用奠定基礎(chǔ)。

1、微針機(jī)械強(qiáng)度測定

儀器：上海騰拔質(zhì)構(gòu)儀（TBUTA-23/Universal TA)

探頭：圓柱形探頭

將可溶性微針樣品放于圓柱形探頭的正下方，測試條件如下：

測試模式：壓縮

測試速度：0.1mm/s

目標(biāo)模式：距離 800微米

可以用于測定可溶性微針的機(jī)械強(qiáng)度和彈性模量。